東京都医師会会長・尾﨑治夫　～新型コロナウイルスの治療薬としてイベルメクチンが有効な理由　ネットの反応　Update2

いまさら？　一年半経ったのに

マツキヨで余裕で買える経口薬が出ないと
真の経済活動に繋がらない。

ニクロサミドの右のプロット点がイベルメクチン

https://m.youtube.com/watch?v=ipNtdlMrbog

縦軸のポケットスコアの値が8000以上のものは、青○が5つと、赤×が2つなので、
この最上位の７つの薬剤が、シミュレーション結果直後に報道された、7つ見つかった
メインプロテアーゼの阻害薬候補です。
赤×の二つは、寄生虫駆除剤の「ニクロサミド」と「ニタゾキサニド」であるので、
4月20日の番組で７つの内の一つであると明言されたイベルメクチンは、縦軸のスコア
8000以上の青マルのどれがということになります。

奥野教授と理研は、社会的な影響が大きすぎるとしてその他の薬剤を公表しないこと
になりました。しかし、その内二つの薬剤に関しては、名称が特定できるヒントを
発言しています。
もっとも高いスコアを出したもの(すなわち図中のニクロサミドのすぐ左にある
青いマルは、「活性ポケットの結合の強さでは、ニクロサミドが2番目のスコアであり、
それを上回る1位のスコアを出した薬剤は、「日本の製薬会社がオリジナルで開発し、特許を
持っているものである。海外では、臨床研究や論文などが報告されていない。この医薬会社と
話しあいを行ない、製品化に向かって進んでいきたい」としました。
したがって、この青マルは、イベルメクチンではないことが明らかです。
一方、「活性ポケットへの結合では3位のスコアだが、全体での結合では2位となり、マッピング
上では、一番右上に位置づけられる薬剤については、「比較的古い薬剤であり、特許が切れてい
るものである」と明かしました。
赤い×印は、12種類の薬剤で、海外治験が行なわれている薬剤ということですが、
それらのなかで、ニクロサミド、ニタゾキサニドについで、3位のスコアをつけた薬剤は、
「日本でも市販されており、手軽に手に入る薬剤である」としています。
2020年7月3日までに、海外で治験が始まっていた、3CLpro阻害剤は、シオノギのS-217622、
ファイザーのPF-07321332、Todos MedicalのNLC-V-01（Tollovir）、マシチニブ
エブセレン、ジスルフィラム、 カルモフール、 ボセプレビル、 ニクロサミド、
ニタゾキサニド、ネルフィナビル、ファモチジンなどであると考えられます。
奥野教授は、「すでに海外治験が行なわれている薬剤のなかで、ニクロサミド、
ニタゾキサニドについで、3位のスコアをつけた薬剤は、「日本でも市販されており、
手軽に手に入る薬剤である」としています。
該当するのは、ファモチジン以外にはありません。したがって、下記の画像の
ように、イベルメクチンとファモチジンの青マルが特定されるのです。

このイベルメクチンがもっとも長時間活性ポケットにはまって酵素の活動を
阻害するという分子動力学的計算結果は、2021年1月の海外の研究論文でも同じ
結論でしたので、一番右上の青マルがイベルメクチンである蓋然性が高いです。

動画は新型コロナウイルスのメインプロテアーゼに対するアプローチで、
既存のどの薬剤がメインプロテアーゼの活性を阻害しそうかというシミュレーションです。

仮定でニクロサミドの右のプロットがイベルメクチンだとしますが、
実はこのメインプロテアーゼに対し、イベルメクチンがどれくらい阻害するかという海外の論文があります。

結果はとても実用レベルではないというものです。

その他、メインプロテアーゼ阻害だけではなく核輸送阻害を含めて抗ウイルス効果の有無を読み
取れる論文もありましたが、想像以上の服用量でしか機能しないので、実用レベルではないです。

今のところ抗ウイルス作用については全く期待できません。

1を読めば雰囲気は分かると思いますが、恐らくその事は尾崎会長も判ってるから、
抗ウイルス作用については口を濁してると思います。

>>110
それって富岳のシミュレーションの話ですか？

イベルメクチンの坑ウイルス作用については、ACE2への結合を阻害するという研究
論文もあります。
https://link.springer.com/article/10.1007/s11224-021-01776-0
これは、2021年4月12日に発表されたものです。
「イベルメクチンは、SARS-CoV-2がヒトACE2を介してヒト細胞に侵入するのに
適した阻害剤となり得る。」

発行年： 2012年05月01日

://jglobal.jst.go.jp/detail?JGLOBAL_ID=201202292174918994

本研究ではイベルメクチンが,核内輸送を特異的に阻害する機構を詳細に特性解析するために,イベルメクチン処理がNLS含有カーゴ蛋白質の細胞内局在に及ぼす影響を調べた。
イベルメクチンはインポーチンα/βによる輸送に対しては幅広く阻害するが,インポーチンβ1単独での輸送を含めた他の様々な核内輸送には全く影響を与えないということを示した。
さらに,インポーチンα/β依存的なウイルス生産を行うHIVやデングウイルスに対して,イベルメクチンは感染を阻害した。

今後,イベルメクチン様の薬物が様々なHIVやデングウイルスを含むウイルスに対して使用できる可能性が期待される。

海外の国々ではイベルメクチンを薬局で買える国もあるようだから、日本でも一日でも早く買えるようになってほしい

欲の皮の突っ張った製薬会社にとっては最悪の薬だけど。